藥物的效果與體內代謝速度有很大關系,如果改變藥物的載體就可能延長它們的有效期,1958年,據加克曼和威特澤爾報道,一些激素如果以油作為載體,皮下或肌肉注射后,有效期可達幾個月

口服避孕藥的應用取得了令人滿意的效果,但有些藥物必須通過消化道吸收到肝臟,降低了利用效率,增加了肝臟的負擔。因此,科學家們設想開發一種緩釋系統,放置在皮膚和生殖道下,可以充分利用避孕效果,延長使用時間。藥物的作用與體內代謝率有很大關系,藥品載體發生變化的,有效期可以延長,1958年,據杰克曼稱,但隨著時間的延長,類似配方的藥物釋放速率會迅速下降,避孕失敗率也會相應增加,后來,科學家們認為,將激素藥物放入由惰性物質制成的裝置中,可以提供相當穩定和持久的藥物來源。受治療心臟病的多種調節劑的啟發,人們選擇硅橡膠作為載體。為了謹慎起見,科學家們將含有雌激素的硅橡膠裝置放在羊的皮下,結果證明它對排卵有抑制作用。

緩釋避孕系統近20年發展迅速,最成熟、應用最廣泛的避孕系統應該算是皮下埋植,目前,皮下植入劑都使用合成孕激素,如左炔諾孕酮或去甲腎上腺素,常用的植入體由2或6個火柴棍大小的硅囊管組成,每個囊管內填充有L-18-甲基乙炔

諾通膠囊管埋入皮下組織后,立即開始緩慢釋放避孕藥,24小時后即可發揮避孕作用。有效避孕時間為5年,一般40歲以下需要長期避孕的女性,只要身體健康,都可以使用這種方法避孕,特別適合容易不使用避孕環、能按時服用避孕藥、對絕育有顧慮的女性。

除皮下植入外,緩釋避孕系統還包括陰道環、緩釋避孕注射劑和避孕貼片等,陰道環也是以硅橡膠為載體,與避孕藥混合成環,放入陰道內,由使用者自行放置和取出,但緩釋避孕藥注射液不同于一般長效避孕藥注射液。它以可生物降解的聚合物,如乳酸等共聚物為載體,將其與避孕藥混合制成微球或微囊,皮下注射發揮避孕作用,一般來說,這些緩釋避孕系統的可接受性高于口服避孕藥,但也需要根據婦女的個體情況使用。

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